芬那克（双氯芬酸钠凝胶）

　　中 文 名 ： 双 氯 芬 酸 钠 凝 胶
　　拉丁名：GELATUM NATRII DICLOFENATIS
　　英文名：DICLOFENAC SODIUM GEL
　　批准文号：国药准字H10950225
　　产品简介：
　　双氯芬酸钠系邻胺基苯甲酸类的非甾体消炎镇痛药，除了口服、注射或直肠给药外，很多可以皮肤给药，药物由皮肤吸收到达患处，通过抑制PG合成等机理发挥抗炎、消肿和镇痛作用，目前已上市的有针剂、片剂和拴剂，在国外，还有滴眼液和凝胶剂。其作用是吲哚美辛的2～2.2倍，乙酰水扬酸的26～50倍。七十年代中期以来，德、法、英、日等国相继生产，并广泛用于临床，国内其凝胶剂由我厂首家生产。
　　药理作用：
　　与乙酰水扬酸相似，能抑制前列腺素合成酶。消炎、镇痛作用比吲哚美辛、乙酰水扬酸强，不良反应少、剂量小、代谢快、无蓄积性。本品通过皮肤给药于病变部位而达到抗炎消肿和镇痛作用。
　　适应症：
　　抗炎镇痛药。适用于各种软组织肿痛，包括肩周炎、滑膜炎、肌筋膜?综合症、骨关节炎、颈椎病等。
　　1、软组织损伤，包括挫伤、打扑伤、扭伤、撕裂伤；
　　2、风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎。
　　用法与用量：
　　视伤痛范围，涂0.5～2克软膏于伤痛患处及其周围皮肤，每日3～5次，严重时可每隔2～3小时涂一次，一周为一疗程。
　　临床实验：
　　芬那克系经改革剂型研制而成的国家四类新药，临床实验经山东省卫生厅批准，由山东省立医院牵头，山东医科大学附院和山东省千佛山医院共同承担。实验时间为一九九三年十二月至一九九四年六月。
　　临床医院采用随机分组、阳性药物对照的方法，共治疗各种软组织肿痛220例，对照组和治疗组各110例。临床验证结果表明，芬那克总有效率为90.91%，优良率为67.27%，临床适用于各种软组织肿痛的治疗，尤其是病程较短，病变部位较表浅的患者，与对照组比较有显著性意义和非常显著性意义，显示该药疗效确切。芬那克经皮肤给药，20分钟即可有明显的镇痛作用，1小时即有很强的抗炎作用。据报导，其消炎镇痛作用约为吲哚美辛的两倍，而毒性作用则仅是后者的1/8。
　　急性毒性实验：小白鼠灌胃给药的LD50为201.6±25.4mg/kg，大白鼠灌胃给药的LD50为75mg/kg，对正常皮肤、虹膜、结膜均无刺激性及过敏反应。
　　芬那克的皮肤刺激，致敏及眼刺激试验表明，芬那克一次或重复使用对家兔皮肤无刺激性红斑，对豚鼠皮肤无致敏红斑，对家兔眼睛虹膜、结膜无刺激性红斑。所以，芬那克外用是安全的。
　　动物疗效实验：主要药效学实验进行了小鼠热板法和扭体法镇痛实验，有良好的镇痛作用。经过对大鼠足跖角叉菜胶致炎作用的影响实验表明，本品有明?显的抗炎作用。
　　按微量吸管测量法测定致炎前和致炎后1、2、4、6小时大鼠足容积，以其致炎前后的容积差值为肿胀度，得出肿胀率，用N─K检验比较各组间差异的显著性，再分别计算出各用药组肿胀抑制率。结果表明，各用药组大鼠肿胀率明显低于凝胶基质组。药后四小时，2%双氯芬酸钠组肿胀抑制率为89.26%。
　　以小鼠镇痛作用的治疗指数（LD50/ED50）比较，双氯芬酸钠为21.0，消炎痛为2.06，即本品的安全范围约比消炎痛大十倍。
　　在多种动物模型中，该药用于治疗急慢性炎症，疼痛和发热等，按重量比较优于阿斯匹林、布洛芬、萘普生和保太松。
　　优化组方：均匀设计法是近年来兴起的一种优化方法。与正交设计的不同之处在于，不再考虑“数据整齐可比性”，而是试验点在试验范围内充分均衡分散，这就可以从全面试验中挑选更少的试验点作为代表进行试验，而由此得到结果却仍能反映分析体系的主要特征。因此用均匀设计法优化双氯芬酸钠凝胶组方，必然接近最佳组方。
　　芬那克采用涂展性、粘附性均好的新辅料卡波普934为凝胶剂，Azone（氮酮）为透皮吸收促进剂，主药含量参照Cyab-Geigy公司的Voltarol,Emulgel用量。Azone等用量均匀设计优化确定。
　　凝胶剂特点：有使用方便、起效快、维持时间长、稳定、作用好的特点，所以在国外应用很广泛。由于辅料缺乏原因，国内还很少采用。芬那克除具备上述优点外，由于是通过皮肤给药，所以还有无胃肠道刺激的优点，因其?透皮吸收好，可较迅速地缓解局部或全身炎症及疼痛。
　　注意事项：
　　（1）个别病人首次用药后可能出现轻微的局部红肿、皮疹、瘙痒症状，继续用药可自行消失；（2）严重肾功能损害者，不能使用该药。
　　禁忌症：
　　（1）对非留体类消炎镇痛药过敏者禁用；（2）病变部位皮肤破损者禁用。
　　规格：本品含双氯芬酸钠1%。
　　包装：20克
　　使用期限：2.5年 贮藏：遮光、密闭保存

　　【生产企业】山东健康药业有限公司
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